Антигистаминные препараты нового поколения

В последние годы говорят о настоящей эпидемии аллергических болезней. Данные медицинской статистики свидетельствуют о том, что каждый пятый взрослый человек страдает от временных или постоянных проявлений гиперчувствительности. В детской популяции число аллергиков больше: каждый четвертый малыш в возрасте до 6 лет. Характерно то, что эти цифры описывают состояние дел в странах с развитым уровнем экономики и медицины, где, казалось бы, здоровье людей должно быть лучше, чем в развивающихся странах. Число людей, страдающих от того или иного аллергического заболевания, гораздо выше среди жителей мегаполисов, крупных городов, областных и региональных центров. Потому что они чаще применяют различные химические вещества для уборки в квартире, при мытье посуды и столовых приборов. Дополняет картину плохая экология, частое употребление биологически активных добавок сомнительного качества, различных красителей и вкусовых ароматизаторов в составе продуктов питания и влияние других неблагоприятных факторов внешней среды. Основные аллергические заболевания Существует достаточно широкий перечень аллергических заболеваний. Одни люди страдают от какого-либо одного, однако гораздо чаще патология сочетанная и имеется несколько проявлений гиперчувствительности. К наиболее распространенными аллергическим заболеваниям относятся контактный и атопический дерматит, ринит, конъюнктивит и бронхиальная астма. Среди острых аллергических состояний выделяют три главных: крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. К более редким относится наследственный ангионевротический отек и группа первичных иммунодефицитов преимущественно с недостаточностью антител. Дебют аллергии может наступить в любом периоде жизни человека, однако часто он возникает в раннем детском возрасте. Врачи говорят об «атопическом марше» в том случае, когда с рождения у малыша есть признаки атопического дерматита, в дошкольном возрасте присоединяются симптомы аллергического ринита или конъюнктивита, и в более позднем развивается бронхиальная астма. По такому сценарию протекает жизнь большого числа детей, проживающих в крупных городах цивилизованных стран. Как лечить аллергию? Вопрос, ответ на который, на первый взгляд, очень прост. Если есть противоаллергические средства, то при появлении симптомов аллергии ими можно воспользоваться без особых трудностей. Они отпускаются без рецепта, широко рекламируются в средствах массовой информации и, что особенно приятно, ими можно пользоваться эпизодически — исключительно для купирования ухудшения. Однако у любого аллергического заболевания существуют особенности. Антигистаминных препаратов очень много, и у каждого из них свои побочные эффекты и противопоказания. К тому же помимо них есть еще и другие средства для помощи аллергикам — как для профилактики, так и для купирования обострения. Поэтому грамотно ответить на вопрос, как лечить аллергию, не видя больного, не побеседовав с ним, не проведя ряд лабораторных и инструментальных исследований, не сможет ни один доктор. Для подбора индивидуального курса терапии требуется тщательное обследование, которое проводит врач-аллерголог иммунолог. Такой специалист есть в штате большинства бесплатных государственных поликлиник, однако направить к нему должен врач-терапевт. Получить консультацию аллерголога в платной клинике можно, как правило, без специального направления. Правда, полное аллергологическое обследование — недешево, но без него назначить адекватное лечение невозможно. В любом случае, выбор у людей есть всегда. Классификация антигистаминных препаратов В интернете можно встретить различные виды классификаций антигистаминных препаратов. Однако специалисты Российской ассоциации аллергологов и клинических иммунологов утверждают, что существует всего две группы этих лекарств. Такую же информацию можно найти в Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств от 2018 года. К первой линейке препаратов относят достаточно старые лекарственные средства. Представители этой группы — клемастин (Тавегил), хлоропирамин (Супрастин), диметинден (Фенистил), мебгидролин (Диазолин), хифенадин (Фенкарол), сехифенадин (Гистафен), азеластин (Аллергодил). В скобках указаны самые популярные торговые названия, под которыми эти лекарства можно увидеть на витринах аптек. В чем заключаются трудности приема антигистаминных первого поколения В течение многих лет эти средства спасали жизни больных с острыми аллергическими состояниями. Эти препараты входили в состав практически любой скоропомощной аптечки. Однако, надо иметь в виду, что на фоне их применения возникают определенные трудности: они обладают неизбирательным действием и блокируют H1 гистаминовые рецепторы во всем организме. Активное вещество проникает в центральную нервную систему и оказывает выраженное седативное действие. Многим знакомы такие симптомы, как сонливость, слабость, головокружение, снижение работоспособности на фоне приема Супрастина или Тавегила. Иногда во время терапии развивается парадоксальное психомоторное возбуждение (это касается, прежде всего, маленьких детей). Поэтому длительный прием антигистаминных препаратов первого поколения не сочетается с работой, требующей повышенной концентрации внимания, ответственности, управления транспортными средствами или сложными техническими приборами. Но на практике, к сожалению, люди, страдающие хроническими аллергическими заболеваниями, вынуждены принимать эти препараты длительно и при этом работать. Поэтому производители лекарственных средств стали пытаться синтезировать антигистаминные средства избирательного действия, которые бы купировали симптомы гиперчувствительности и не влияли на работу центральной нервной системы. В результате была разработана линейка антигистаминных второго поколения. Антигистаминные препараты второго поколения Сегодня в любой аптеке можно легко приобрести себе препарат из группы современных антигистаминных средств. Преимущество их заключается в том, что они мягко и очень эффективно купируют явления гиперчувствительности, облегчают состояние при аллергических заболеваниях. При этом общее состояние человека не меняется. Он может пить таблетки и заниматься своей обычной деятельностью. Главной особенностью современных антигистаминных средств является длительность их действия. Они требуют однократного приема в течение суток, что удобно для хронических больных. Однако эффект наступает через 20-60 минут, поэтому для оказания неотложной помощи при тяжелых аллергических состояниях они не подходят. Это единственный пункт, в котором они уступают препаратам первого поколения, способных действовать практически сразу. Стало быть, оптимальную медицинскую помощь больному должен оказывать врач-аллерголог, поскольку только он может расписать тактику на каждый день и на ургентные ситуации. Лоратадин (Лоратадин, Лоратадин ШТАДА, Лоратадин-OBL, Лоратадин-Тева, Кларитин) Лоратадин — один из первых препаратов нового поколения. Он избирательно действует на H1 рецепторы к гистамину и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие начинается через 30 минут после приема таблетки или сиропа. Максимум действия развивается спустя 8-10 часов и длится до 24 часов, поэтому допускается однократный прием лекарства в день. Препарат метаболизируется через печень, выводится с калом. Это означает, что при различных заболеваниях печени и желчевыводящих протоков метаболизм его замедляется. Поэтому людям, страдающим алкогольной зависимостью, гепатитом или циррозом необходимо регулярно сдавать лабораторные анализы. Заболевания почек на усвоение не влияют. Показаниями для приема лоратадина являются сезонный или круглогодичный аллергический ринит, острая или хроническая крапивница, конъюнктивит, поллиноз, аллергическая реакция на пищевые продукты, косметику, лекарственные средства, укусы насекомых. Препарат выпускается в виде таблеток. У детей доза составляет 5 мг, у взрослых — 10 мг. Дети с массой тела более 30 кг могут принимать взрослую дозировку. Малышам в возрасте с 2 до 3 лет и пожилым людям, испытывающим проблемы с глотанием — выписывают лоратадин в виде сиропа. Препарат запрещен для младенцев младше 2 лет (ввиду отсутствия результатов клинических исследований), поэтому его нельзя применять в период беременности и кормления грудью. Лоратадин — бюджетное лекарство. Упаковку с таблетками можно приобрести по цене от 30 до 80 рублей (в зависимости от производителя). Сироп стоит несколько дороже: 160-185 рублей за банку. Дезлоратадин (Дезал, Эзлор, Налориус, Лордестин, Блогир-3) Дезлоратадин — это активный метаболит лоратадина. То есть печени не нужно тратить силы и время на синтез ферментов для метаболизма препарата: он начинает действовать сразу же. Средство также выпускается в виде таблеток и сиропа для детей и людей, имеющих проблемы с глотанием (например, после перенесенного инсульта или черепно-мозговой травмы). Так же, как и простой лоратадин, дезлоратадин начинает действовать спустя 30 минут, и эффект от него длится до 24 часов, то есть его нужно тоже принимать 1 раз в сутки. Он практически полностью выводится через кишечник, и болезни почек не влияют на его усвоение. Единственное отличие — в показаниях к применению: официально их зарегистрировано всего два — аллергический ринит или крапивница. Все остальное — это применение off label или вне показаний. Преимущество препарата заключается в том, что его можно применять в виде сиропа у детей с 6 месяцев. Если аллергического ринита в этом возрасте не бывает, то вот пищевая аллергия, кожная сыпь на косметику или на какие-то лекарства у младенцев встречается очень часто. Цены на дезлоратадин выше, чем на обычный лоратадин. В среднем, они составляют от 120 до 250 рублей за упаковку с таблетками, сироп стоит около 200 рублей за бутылочку. Эбастин (Эбастин, Кестин, Эспа-Бастин) Эбастин — еще один представитель современных противоаллергических средств. Механизм действия у него аналогичен лоратадину. Однако эбастин отличается более длительным действием. Начинает проявлять свои свойства через 1 час после приема однократной дозы внутрь, и эффект сохраняется до 48 часов. Если пропить пятидневный курс препарата, то даже спустя 3-5 суток после отмены он все еще будет действовать. Так же, как и лоратадин, препарат выпускается в виде таблеток и сиропа. Причем таблетку необходимо рассасывать во рту: кровоснабжение слизистой полости рта очень хорошее, и лекарство эффективно всасывается в кровяное русло. Однако таблетки можно принимать лишь с 12 лет, а сироп детям - начиная c 6-12 лет. В более раннем возрасте препарат запрещен, как и в период беременности и лактации. Болезни печени также влияют на метаболизм эбастина. Если человек страдает от гепатита, гепатоза, цирроза печени и нуждается в приеме этого лекарства, то подбор дозы должен осуществляться доктором под контролем лабораторных анализов. В редких случаях на фоне терапии появляется головная боль или сухость во рту. В целом, лечение проходит без особенностей. За упаковку с таблетками производитель предлагает заплатить от 250 до 550 рублей. Цена зависит от дозировки (10 или 20 мг) и количества таблеток, то есть препарат значительно дороже предыдущего. Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зинцет, Алерза, Парлазин) В отличие от двух предыдущих, препарат цетиризин выпускается в таблетках и каплях для приема внутрь. Он разрешен для детей в возрасте от 1 года. Капли позволяют точно определить разовую дозу, исходя из массы тела и возраста, что очень важно для снижения риска передозировки. Основные показания для приема цетиризина аналогичны всем препаратам из группы антигистаминных средств. Действие цетиризина начинается несколько раньше — через 20 минут, поэтому его можно использовать для купирования нетяжелого обострения аллергических болезней и явлений гиперчувствительности. Препарат требует однократного приема в течение суток, так как действует 24 часа. После прекращения применения эффект сохраняется до 3 суток, что очень удобно. В отличие от двух предыдущих препаратов цетиризин на 70% выводится почками. То есть больным хроническим пиелонефритом, гломерулонефритом, с кистозным поражением, хронической почечной недостаточностью необходимо быть очень осторожными. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/минуту требуется снижение дозы, ниже 10 мл/мин — прием запрещен. У людей с патологией печени метаболизм цетиризина тоже нарушается, ведь на 30% он выводится с калом. Поэтому назначение этого лекарства с целью длительной терапии требует особого внимания и периодического контроля за общим и биохимическим анализом крови. Перечень побочных эффектов и ограничений у цетиризина достаточно солидный. Но это не результат его высокой токсичности. Его механизм действия практически не отличается от других антигистаминных препаратов, просто он больше изучен. Цетиризин продает множество различных фармацевтических компаний, поэтому цены на него бывают самыми разными. Теоретически все торговые бренды должны содержать одно и то же вещество — цетиризин, значит, эффективность их должна быть одинаковой. Цены на упаковку с таблетками колеблются от 200 до 600 рублей, поэтому выбор можно делать с учетом личных финансовых возможностей. Левоцетиризин (Зодак-Экспресс, Эльцет, Аллервей, Фри-ал, Супрастинекс, Ксизал, Гленцет) Левоцетиризин представляет собой модернизированный вариант цетиризина. Его сродство с H1 рецепторами к гистамину в 2 раза выше, что говорит о его более высокой эффективности. Одновременно с этим он практически лишен антисеротонинового и антихолинэргического действия, в результате чего побочные действия, характерные для цетиризина (головная боль, депрессия, сухость во рту), развиваются на нем гораздо реже. Естественно, левоцетиризин не оказывает седативного действия и может приниматься длительно людьми, чья деятельность требует высокой концентрации внимания, координации движений, ответственности и осторожности. Действие лекарства начинается спустя 12 минут после приема у 50% людей, самое позднее — через час и длится до 96 часов. То есть одной дозы препарата хватит практически на 4 дня, хотя, конечно, с течением времени его действие будет снижаться. Левоцетиризин также выпускается в виде таблеток и капель для приема внутрь (детям). Однако существует более жесткое возрастное ограничение: только старше 6 лет, то есть для малышей он не подходит. В остальном показания и побочные эффекты аналогичны цетиризину. Учитывая более высокую эффективность, производители сделали стоимость препарата выше. Упаковку с таблетками можно приобрести по цене от 300 до 650 рублей, капли стоят примерно столько же, то есть бюджетным этот препарат не назовешь. Фексофенадин (Гифаст, Аллегра, Динокс, Аллерфекс, Телфаст) Этот высокоселективный препарат не так популярен, как предыдущие. Он практически лишен побочных эффектов по причине точечного действия исключительно на рецепторы к H1 рецепторам. После приема одной таблетки (а выпускается он только в одной лекарственной форме) препарат начинает действовать лишь через час, но эффект от него длится очень долго (более суток). Фексофенадин отличается тем, что к нему не вырабатывается толерантность даже спустя месяц приема. Он в большей степени выводится через кишечник, то есть исходное состояние печени очень влияет на его метаболизм. При длительном приеме необходим регулярный контроль печеночных ферментов. Дети с 6 до 11 лет могут принимать ежедневно по таблетке с дозой 30 мг, а в более старшем возрасте и у взрослых допустимы дозы выше. Упаковка с таблетками стоит от 140 до 200 рублей, значит, его можно назвать бюджетным препаратом, доступным большинству жителей нашей страны. Рупатадин (Рупафин) Этот препарат не так популярен, как предыдущие. Его механизм действия, показания и противопоказания, в целом, схожи со всей группой антигистаминных. Выпускается он под единственным торговым названием испанской фармацевтической компанией, и стоимость его достаточно приличная. За упаковку из 7 таблеток предлагают отдать около 350 рублей, а за 14 таблеток — 577 рублей, то есть курс на месяц обойдется больному более чем в 1000 рублей, что немало. Отечественные фармацевтические компании это лекарство не выпускают. Помимо монолекарств производится множество комбинированных, в состав которых входят современные антигистаминные средства. Однако, учитывая вероятность лекарственных взаимодействий и сложности одновременного индивидуального дозирования (при болезнях печени и почек), не стоит принимать их самостоятельно. Такая терапия должна проходить только под строгим врачебным контролем. Для оказания неотложной помощи при острой крапивнице, контактном дерматите, обострении хронического ринита и конъюнктивита лучше отдавать предпочтение препаратом первого поколения. Они действуют быстрее и мощно купируют неотложные состояния. Для длительного приема подходят лекарства второго поколения, ведь они лишены многих побочных эффектов, свойственных первому, в частности, не оказывают седации. Действие их начинается позднее (через 20-60 минут), однако одной таблетки хватает на целый день.