Аналог Виагры спас овец от сердечной недостаточности

История Виагры стала классическим примером того, как препарат полностью поменял направление своего действия. Изначально ее действующее вещество — силденафил — испытывали как средство от повышенного давления. Силденафил должен быть блокировать работу сигнального фермента фосфодиэстеразы в мышцах. Когда фермент активен, мышечные клетки сжимаются, просвет сосудов сужается, и артериальное давление растет. Однако в процессе испытаний выяснилось, что силденафил в основном действует на фосфодиэстеразу 5 типа. Этот вариант фермента встречается в мышцах стенок сосудов, но гораздо больше его в мыщцах пещеристых тел. Поэтому силденафил оказался неэффективен против гипертонии, зато отлично расслаблял мышцы пениса, вызывая эрекцию. В итоге этот препарат, уже под названием Виагра, вышел на рынок как лекарство от импотенции. Читайте также: Случайные открытия: виагра. Изначально популярный препарат от эректильной дисфункции был средством от стенокардии За прошедшее время у Виагры появилось множество аналогов. В 2003 году на рынок в США вышел тадалифил (который мы знаем как Сиалис). Он действует по тому же принципу, что и силденафил, — блокирует фосфодиэстеразу 5 типа, причем связывается с ней гораздо сильнее, чем его предшественники. И ученые из Манчестера решили устроить матч-реванш тадалифила против сердечно-сосудистых заболеваний. Для этого они взяли 69 взрослых овец и смоделировали у них сердечную недостаточность, стимулируя сердце искусственным водителем ритма и заставляя его биться слишком быстро. Под действием усиленной нагрузки камеры сердца расширились, а их стенки стали толще. При этом мышечные клетки стали хуже воспринимать внешние сигналы к сокращению. Затем животные в течение трех недель получали тадалифил в тех же дозах, которые назначают пациентам, страдающим от эректильной дисфункции. В результате многие из симптомов сердечной недостаточности исчезли: сердце стало сокращаться активнее, лучше отвечать на гормональную стимуляцию (например, адреналином), а некоторые из камер сердца восстановили изначальную толщину стенок. При этом периферические сосуды никак не изменились, и артериальное давление осталось неизменным. Таким образом, тадалифил смог обратить вспять сердечную недостаточность, не оказывая побочных эффектов. А значит, он получил новый шанс стать лекарством от сердечных болезней. Круг замкнулся. Правда, пока что медики не рекомендуют людям заниматься самолечением. Хоть сердце овцы и похоже на человеческое, делать выводы об абсолютной безопасности препарата еще рано.