Американские исследователи из Университета Уэйк-Форест создали новый экспериментальный препарат, который обладает обезболивающим эффектом. Главное его преимущество в том, что он действует сильнее морфина, но при этом не вызывает привыкания.
Препарат назвали AT-121. Специалисты рассказали, что создали AT-121 в попытках найти молекулу, которая бы воздействовала на ключевые рецепторы в мозге: опиоидный рецептор и ноницепторы.
Ученые пояснили, что на опиодный рецептор ОР-μ (мю) влияют традиционные опиоиды и рецептурные болеутоляющие, а ноницепторы регулируют различные активности мозга, включая чувство привыкания и химической зависимости.
Мы разработали AT-121, совмещающий оба действия в приемлемом балансе в одной единственной молекуле, что, по нашему мнению, — лучшая фармацевтическая стратегия, нежели прием двух препаратов одновременно, — рассказали авторы исследования.
Ученые уже успели провести первые испытания препарата, и они оказались успешными. Во время эксперимента на макаках AT-121 облегчал боль, подобно морфию, но при дозах, которые были в 100 раз ниже. При этом не возникало привыкания.
Когда препарат давали лабораторным животным с зависимостью от опиоидного оксикодона, AT-121 понижал ее уровень. Это может означать, что AT-121 способен помочь пациентам избавиться от зависимости от других препаратов, и при этом получать болеутоляющую терапию.
Пока что препарат эффективно показал себя только на животных, и нет никаких гарантий, что на пациентах он сработает также.
Тот факт, что мы получили данные от вида приматов, близкого к человеческому виду, не менее важен, так как он показал, что соединения вроде AT-121 обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть эффективной альтернативой или замещением рецептурных опиоидов, — объясняли разработчики.
В ближайшее время ученые планируют провести первые испытания на людях, чтобы убедиться в действенности их разработки.
Если эффективность подтвердится, у препарата могут обнаружиться и другие преимущества. Например, даже большие дозы AT-121 не вызывают осложнений дыхания или проблем с сердечно-сосудистой системой.