Новая жизнь старых лекарств: 5 удивительных открытий

Содержание1. Аспирин: инфаркт и инсульт2. Талидомид: онкологические болезни3. Виагра: легочная гипертензия4. Ибупрофен: открытый артериальный проток5. Фенобарбитал: болезни печениНовые эффекты лекарств на стадии клинических испытаний Влияние различных лекарств на организм человека — сложный и неоднозначный процесс. Зачастую фармацевтическая кампания уверена, что все возможные эффекты ее препаратов выявлены и доказаны. Но иногда, казалось бы, хорошо изученные лекарства получают новую жизнь спустя десятилетия, причем открытия часто происходят непредсказуемо. Какие же лекарства получили второй шанс? Подробности в новой статье на портале MedAboutMe. 1. Аспирин: инфаркт и инсульт История Аспирина уходит своими корнями в позапрошлый век. Еще до появления каких-либо лекарств знахари активно применяли кору ивы для помощи при лихорадке. В 30-х годах XIX века из нее смогли выделить гликозид салицин, и в 60-х годах ученым удалось получить молекулу салициловой кислоты и салицилат натрия. Эти вещества достаточно быстро купировали высокую температуру и болевой синдром при ревматизме и других заболеваниях. В 1899 году в мировой медицинской практике появляется эффективное, мощное и быстродействующее лекарство Аспирин, производство которого от года к году быстро стало увеличиваться. Показаниями для его назначения была лихорадка и боль любого происхождения, а действие начиналось уже через несколько минут после приема, что сделало этот препарат крайне популярным как среди больных, так и во врачебных кругах. Уже позже ученые смогли выяснить, что его эффекты основаны на блокировании особых ферментов (циклооксигеназ 1 и 2), таким образом, человек просто переставал чувствовать неприятные симптомы. Однако, помимо этого, спустя несколько лет было доказано, что данное лекарство обладает способностью необратимо угнетать активность тромбоцитов — клеток крови, которые участвуют в ее свертывании. Лишь во второй половине XX века было определено еще одно показание для применения ацетилсалициловой кислоты: для первичной и вторичной профилактики различных сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт). Главной причиной наиболее распространенной формы этих недугов (ишемической) является тромбоз сосудов, по которым кровь поступает в отделы головного мозга или к сердечной мышце. Для того чтобы снизить его риск, стали применять Аспирин, который необратимо блокирует активность тромбоцитов на весь период их жизни (он составляет 7 суток), однако, учитывая тот факт, что новые клетки вырабатываются костным мозгом ежедневно и выброс происходит в ранние утренние часы, то врачи стали рекомендовать ежедневный прием терапевтической дозы (75 мг) ацетилсалициловой кислоты. На сегодняшний день прием данного препарата показан всем людям, перенесшим инсульт, инфаркт и тем, кто находится в группе высокого риска (принадлежность к ней определяет доктор после осмотра и обследования). Но, оказывается, что и это еще не все. В последние годы активно говорят о том, что Аспирин вскоре получит новую жизнь. В 2011 году группа ученых доказала, что этот препарат снижает риск развития колоректального рака, а в случае, если человек уже болен —замедляет процесс метастазирования. Результаты исследования были впечатляющими: препарат повышал 5-летнюю выживаемость (которая является главным критерием эффективности лечения у онкобольных) на 21%. Серьезным минусом его приема являются кровотечения, однако доктора могут дать рекомендации, как снизить риск их развития. Также ацетилсалициловая кислота значительно снижает вероятность деменции (старческого слабоумия) и применяется для профилактики тромбозов у больных СПИДом. Аспирин является самым старым из тех препаратов, что активно применяются на сегодняшний день, и не теряет своей актуальности. Радует и то, что ученые продолжают работы по поиску все новых и новых эффектов этого лекарства. 2. Талидомид: онкологические болезни Талидомид — это препарат, история применения которого потрясла весь мир. В середине XIX века немецкая фармацевтическая фирма изобрела новое лекарство, которое, как предполагалось в ходе клинических исследований, будет обладать противосудорожной активностью. Эта его способность не подтвердилась, однако было доказано, что Талидомид способствовал нормализации сна и отлично успокаивал. Еще он значительно снижал субъективное ощущение тошноты, ввиду чего его было рекомендовано принимать беременным, страдающим от токсикоза на ранних сроках. Проведенные исследования на животных не выявили пагубного действия на плод, поэтому препарат уже в 1957 году стал активно продаваться в Германии, а в следующем году — по всему миру. Однако результат применения этого лекарства стал очевиден уже спустя несколько месяцев: первой жертвой его стал ребенок, родившийся в семье сотрудника самой фармацевтической фирмы, так как его беременная жена принимала Талидомид. Он родился без ушей. Далее по всему миру стали появляться новорожденные дети с тяжелыми пороками развития: отсутствием или недоразвитием конечностей, ушей, глаз и другими уродствами. Половина младенцев вообще не дожила до своего первого дня рождения. Количество жертв этого препарата насчитывало несколько десятков тысяч. Уже в 1962 году он был изъят из фармацевтического рынка, а фирма-производитель до сих пор выплачивает финансовую компенсацию жертвам «талидомидовой трагедии», ведь их уродства оказались наследственными, и дети, пострадавшие от талидомида, производят на свет младенцев с похожими аномалиями развития. На этом печальном факте история препарата не закончилась. Тот факт, что он может вмешиваться в генетический аппарат клеток, натолкнул ученых на мысль о продолжении исследования его эффектов и поиска новых областей для его применения. В результате на сегодняшний век Талидомид применяется для лечения проказы, множественной миеломы и различных злокачественных новообразований. Конечно, перед началом приема женщины подписывают документ, в котором они обещают, что будут соблюдать все необходимые меры контрацепции. 3. Виагра: легочная гипертензия О том, что такое Виагра, знают практически все. История ее открытия достаточно любопытна. В 1992 году фармацевтическая фирма Пфайзер в поисках нового средства для профилактики и лечения стенокардии (боли в груди, обусловленной ишемией сердечной мышцы) изобрела новое вещество — силденафила цитрат. Клинические испытания проводили, как правило, на мужчинах — ведь именно сильный пол более уязвим перед коронарными проблемами. Препарат был роздан в том числе и самим сотрудникам фармацевтической фирмы. Результат был неутешительным: несмотря на то, что теоретически силденафил должен был расширять сердечные сосуды, фактически он не способствовал устранению стенокардитических болей. Однако все мужчины, которые принимали его, заметили, что он способствовал усилению эрекции. Причем положительным моментом было то, что он увеличивал кровенаполнение полового члена лишь у человека в состоянии возбуждения и не влиял на размеры детородного органа в ситуациях, не связанных с интимным общением. Таким образом, было выявлено новое, гораздо более востребованное показание к применению: эректильная дисфункция. Лекарство было рекомендовано принимать за несколько минут до планируемого полового акта, и сразу после эякуляции половой член принимал свой «спокойный» внешний вид. Это была «бомба» — толпы мужчин выстроились в очередь за этим препаратом и его популярность на сегодняшний день не снижается, несмотря на то, что стоимость одной таблетки составляет около 700 рублей. А уже в начале XXI века было выявлено новое показание для приема Виагры. Оказалось, что она может влиять на тонус легочных сосудов, поэтому исследователи провели ряд работ, в которых доказали ее способность снижать легочную гипертензию. Это заболевание является достаточно редким, чаще — врожденным, и лечение его дорогое, сложное и длительное. До появления силденафила жизнь таких больных представляла собой ежедневную череду из уколов и капельниц, ведь никаких таблетированных форм препаратов для лечения его не существовало. Правда, стоимость его велика, а больным необходим ежедневный трехкратный прием этого препарата, поэтому его закупают индивидуально для каждого конкретного пациента, и лечение оплачивается из федерального бюджета. 4. Ибупрофен: открытый артериальный проток Препарат ибупрофен широко известен благодаря своей способности быстро купировать боль, замедлять воспалительный процесс и снижать повышенную температуру тела. Благодаря относительно небольшому количеству побочных эффектов, ему отдают предпочтение миллионы людей во всем мире. Тот факт, что он разрешен у детей с 3-хмесячного возраста, делает его и парацетамол главными помощниками всех мам. Но, оказывается, его роль этим не ограничивается. В конце прошлого века в больницах нашей страны появился препарат Педеа, в состав которого входит ибупрофен. Отличительная его особенность в том, что дозировка его очень мала (10 мг) и он существует в виде инъекций, что дает возможность применять его у самых маленьких пациентов. Показанием для его является незакрытый к моменту рождения артериальный проток, что нередко имеет место у недоношенных, маловесных детей или малышей с другими пороками развития с гестационным возрастом менее 34 недель. В последние несколько лет ведутся интересные исследования по применению препарата для более быстрого наращивания мышечной массы у людей, которые занимаются силовыми видами спорта. Испытание проводилось одновременно с другим препаратом — все с тем же парацетамолом. В качестве испытуемых выступали 36 мужчин, и в группе лиц, принимавших максимально допустимые дозы ибупрофена, на 50% были выше результаты, отражающие динамику прироста мышечной массы. Конечно, количество людей, включенных в исследование, не позволяет назвать его итог достоверным, да и принимать препараты без показаний не следует, так как у них есть ряд побочных эффектов. Однако этот факт может послужить толчком для проведения более качественных испытаний и новых открытий. 5. Фенобарбитал: болезни печени Фенобарбитал (вместе с Фенозепамом) пользуется большой популярностью среди пожилых людей за свою способность улучшать сон. Он входит в состав различных комбинированных средств (например, Корвалол), которые можно найти в домашней аптечке практически в каждом доме. Он обладает успокоительным, снотворным, расслабляющим действием и в нашей стране (в отличие от практически всех европейских государств) продается без рецепта, несмотря на то, что может вызвать привыкание и формирование психической зависимости. Однако при исследовании эффективности фенобарбитала была выявлена его способность влиять на обмен билирубина (переводить несвязанную форму в связанную). Прямой билирубин может повышаться в крови при некоторых заболеваниях, в частности при болезни Жильбера, и организм самостоятельно не может превратить его в безопасную форму. У больного периодически отмечаются желтушность кожи, слизистых, склер, появляются тяжесть в правом подреберье (область печени), нарушения пищеварения. Еще одна опасная ситуация, связанная с нарушением утилизации прямого билирубина — это наследственная желтуха новорожденных (синдром Криглера-Найяра). В обоих случаях врачи назначают эффективные и безопасные дозы фенобарбитала (чаще небольшими курсами), для того, чтобы нормализовать уровень несвязанного билирубина в крови больного и снизить риск со стороны центральной нервной системы (ведь он оказывает на нее токсическое влияние, особенно у новорожденных детей). Новые эффекты лекарств на стадии клинических испытаний Мебендазол на сегодняшний день зарегистрирован как противогельминтное средство. Он помогает достаточно быстро избавиться от остриц, трихинелл, аскарид, цепней и других нежелательных жителей организма человека. Он практически не всасывается в кишечнике, то есть не влияет на самого человека, а лишь нарушает метаболизм самого гельминта, приводя к его гибели. Однако сегодня ученые проводят клинические исследования, в которых этот препарат показал замечательные результаты при лечении мелкоклеточного рака легких. Результаты на мышах и «в пробирке» впечатляют, и в ближайшее время начнется испытание этого нового свойства мебендазола на людях. Метформин является препаратом для лечения сахарного диабета 2 типа, который повышает чувствительность тканей организма к собственному инсулину. Но, к сожалению, это заболевание отрицательно влияет на течение других заболеваний, в частности онкологических. В последние несколько лет ученые провели ряд исследований, в которых доказали, что метформин замедляет прогрессирование отдельных форм рака молочной и поджелудочной железы. И совсем недавно было выявлено его влияние на микобактерию туберкулеза, что говорит о его противотуберкулезной активности. Также ведутся работы по применению его в составе комбинированной терапии у больных с различными расстройствами психической сферы (в частности, при аутизме). Однако пока ни одно из вышеуказанных показаний для метформина официально не было зарегистрировано.