Ещё
Хриплый голос назван симптомом смертельной болезни
Хриплый голос назван симптомом смертельной болезни
Новости
Кубанские врачи удалили женщине опухоль весом 1,5 кг
Кубанские врачи удалили женщине опухоль весом 1,5 кг
Новости
Какие продукты помогут очистить сосуды
Какие продукты помогут очистить сосуды
Народная медицина
В Китае вылечили первого больного коронавирусом
В Китае вылечили первого больного коронавирусом
Новости

Сибирские учёные синтезировали новые вещества для лечения тяжёлых заболеваний 

Сибирские учёные синтезировали новые вещества для лечения тяжёлых заболеваний
Фото: Вести.Ru
Молодые новосибирские химики и фармакологи исследуют соединения, перспективные для лечения болезни Паркинсона, рака молочной железы и язвенной болезни желудка. Детали были изложены на всероссийской научной конференции «Современные проблемы органической химии».
В лаборатории физиологически активных веществ Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО  исследуются соединения, имеющие противопаркинсоническую активность. Это серо— и азотсодержащие производные диола — ранее разработанного в НИОХ запатентованного противопаркинсонического агента, сейчас проходящего доклинические испытания.
Преимущество диола в сравнении, например, с леводопой — действующим против болезни Паркинсона лекарственным средством, — в отсутствии существенных побочных эффектов, нетоксичности и возможности применения для терапии лекарственного паркинсонизма.
Производные диола исследуются, чтобы расширить спектр противопаркинсонических агентов, обладающих его активностью и достоинствами.
"Известно, что леводопа не работает в 1/3 случаев, может, и диол будет неэффективен для кого-то, а его производная окажется лучше, поэтому такая работа необходима", — объяснил научный сотрудник лаборатории физиологически активных веществ НИОХ СОРАН кандидат химических наук Олег Васильевич Ардашов.
Диол и его производные — это химические соединения на основе монотерпеноидов, органических веществ, содержащихся в разных частях растений, в частности в смоле, в эфирных маслах цитрусовых, в скипидаре. В структуре диола — две гидроксильных группы, а в исследуемых производных одна из них заменяется на различные серо— и азотсодержащие заместители.
"Мы взяли именно такие заместители, так как серо— и азотсодержащие вещества есть в организме человека и во многих лекарствах. В частности, леводопа — азотсодержащее соединение. Это перспективный путь исследования. Количество серо— и азотсодержащих соединений в ряду может быть бесконечно, мы исследовали эти ряды и обнаружили одно серо— и одно азотсодержащее вещество, проявившее активность, сопоставимую с диолом", — добавил Ардашов.
Активность проверялась в лаборатории фармакологических исследований НИОХ СО РАН: проводился тест с нейротоксином, вызывающим симптомы болезни Паркинсона, и производные диола смогли восстановить параметры исследовательской двигательной активности у подопытных животных — мышей линии C57Bl/6 (так обозначается чистая или инбредная линия, то есть генетически однородная, где постоянно происходит близкородственное скрещивание).
Второе важное исследование специалистов Новосибирского института органической химии связано с лечением онкологических заболеваний. Младший научный сотрудник лаборатории фармакологических исследований занимается изучением цитотоксической активности производных витамина Е. Она вместе с коллегами синтезировала пять новых ионных конъюгатов на основе жирорастворимой формы витамина Е. Они обладают способностью избирательно уничтожать клетки рака молочной железы, вызывая у них апоптоз (это один из видов программируемой клеточной смерти).
Препараты, индуцирующие апоптоз, действуют избирательно на определённые клетки, например, раковые, в отличие от препаратов, вызывающих некроз, когда гибнут все клетки, подвергшиеся воздействию.
Тесты проводились in vitro на культурах клеток рака молочной железы, глиобластомы (опухоль мозга) и клетках рака лёгкого.
"Сейчас мы показали только более избирательную цитотоксичность (способность вызывать гибель клеток) производных на основе α-токоферил сукцината (витамина Е) по отношению к клеткам рака молочной железы, нежели к другим опухолевым культурам. Далее нужно посмотреть механизм: каким путём это происходит. Мы предполагаем, что соединения вызывают апоптоз через взаимодействие с митохондриями, так как увидели избирательное действие полученных конъюгатов на раковые клетки. У нас был контроль в виде нормальных клеток — человеческих фибробластов, и они выживали после обработки. Если бы это был некроз, все клетки, и раковые и нормальные, погибли бы", — подчеркнула Фролова.
Такая избирательность по отношению к раковым клеткам выглядит загадочно: складывается ощущение, что препарат «знает», какие клетки стоит убивать.
"У нас есть гипотеза, что в силу закисления раковыми клетками своей среды обитания наши соединения становятся более активными, поэтому могут проникнуть в раковые клетки, а в нормальные — нет", — уточнила Фролова.
В ходе ещё одного исследования младший научный сотрудник НИОХ СО РАН аспирант лаборатории фармакологических исследований изучила противоязвенную активность новых химических соединений. Их создали на основе веществ природного происхождения, в частности, производных α-пинена — важного компонента смолы хвойных деревьев, скипидара, который является перспективной платформой для органического синтеза, в том числе, в области медицинской химии. Пять из двенадцати новых полученных соединений обладают выраженным противоязвенным действием, а одно (под рабочим названием 1а) показало эффективность почти в полтора раз выше, чем у широко применяемого в медицине препарата «Омепразол».
Три исследованных соединения в эксперименте также проявили противовоспалительную активность, причем соединение 1а в наибольшей степени способствовало сокращению воспалительного отека у животных. Его активность в 1,8 раза выше, чем у нестероидного противовоспалительного препарата «Диклофенак натрия». Более того, одним из побочных эффектов последнего является индукция язвообразования, а новые соединения не обладают таким свойством.
"Это исследование представляет собой скрининг противоязвенной и противовоспалительной активности соединений, в нём мы определяем, есть ли у синтезированных веществ фармакологическая активность и насколько она выражена. Механизм противоязвенного действия изученных соединений пока неясен. В процессе дальнейшей работы, используя другие модели язвообразования, мы посмотрим, на какие молекулярные мишени влияет вещество. Пока применялась только индометациновая модель: мы вызывали у подопытных животных язву введением нестероидного противовоспалительного препарата. Существуют и другие модели — спиртовая, гистаминовая язва и так далее, вызывающие язвообразование через иные механизмы, которые позволят нам установить принцип действия веществ", — прокомментировала работу Борисова.
Напомним, что ранее мы сообщали о других важных достижениях российских медиков и химиков. К примеру, в Томске налаживают выпуск изотопов лютеция для лечения рака, в Самаре учёные разработали замену импортным имплантатам для пациентов с заболеванием позвоночника, а московские специалисты разработали метод диагностики рака с помощью яда кобры и квантовых точек.
Видео дня. Врач: «зимние» клещи вышли на охоту
Комментарии
Читайте также
Новости партнеров
Новости партнеров
Больше видео