Создана основа для лекарств двойного действия
Ученые Пермского национального исследовательского политехнического университета (ПНИПУ) создали молекулярную основу для лекарств двойного действия - противоопухолевого и противовоспалительного. Об этом ТАСС рассказали в пресс-службе вуза.
"Перспективным направлением считается создание молекулярных гибридов - единых молекул, сочетающих два и более лечебных действия, например, атаку на опухоль и снятие воспаления. Это позволяет блокировать болезнь сразу по нескольким направлениям, что повышает эффективность и затрудняет выработку устойчивости. Современные технологии создания таких молекул несовершенны - они производят "гибриды" с размытой, нестабильной структурой. А для точной атаки на болезнь лекарству необходима четкая, строго определенная трехмерная форма, как у ключа. Без нее вещество не может надежно соединиться со своей мишенью в организме и теряет силу", - сообщили в ПНИПУ.
Так ученые Пермского политеха разработали методику, которая "заставляет" гибридную молекулу самостоятельно сворачиваться в стабильную трехмерную структуру, и успешно применили ее, получив новые соединения, которые могут обладать противовоспалительным и противоопухолевым потенциалом. По словам ученых, это может помочь, например, в лечении тяжелого артрита, псориаза суставов, некоторых патологий кишечника (например, болезни Крона) или опухолей, которые плохо поддаются химиотерапии. Сейчас при таких заболеваниях нужны два отдельных препарата: один - для снятия боли и воспаления, другой - для подавления патологического процесса. Такой подход увеличивает нагрузку на организм и риск побочных эффектов. Новый способ, как отмечают в университете, позволяет создать одну молекулу, которая будет делать и то, и другое, что потенциально снизит вредное воздействие.
Как создавались новые молекулы
В качестве ключевого компонента своей разработки ученые взяли антипирин - известное обезболивающее вещество. Используя его как общую основу, они создали две разные молекулы: одну, дополнив ее фрагментом мочевины, и другую - тиомочевины. Оба соединения проявляют противоопухолевую и противовоспалительную активность. Перед сборкой молекулы антипириновую основу "активировали", растворив и нагрев ее. После этого к ней удалось присоединить мочевину и тиомочевину, что дало два типа гибридных молекул. Затем происходил самый важный этап метода - циклизация молекулы - процесс превращения линейных соединений в замкнутые кольцевые структуры.
"Реакция успешно прошла только для ряда с мочевиной. В этих молекулах произошла ключевая перестройка: один фрагмент соединился с другим, замыкая структуру с образованием спиропродуктов. Так мы получили принципиально новые вещества", - рассказал старший преподаватель кафедры "Химические технологии" ПНИПУ Вадим Лядов.
Таким образом, ученые ПНИПУ получили новые гибридные молекулы и нашли способ придавать им жесткую трехмерную форму. Как пояснили в университете, выход нужных, запланированных веществ достиг 68%, что подтверждает эффективность методики.
"Это создает основу для принципиально новых лекарств. Их стабильная форма и комплексный состав позволят бороться с воспалением, хронической болью и болезнями, не поддающимися стандартной терапии. Такой подход нацелен на лечение сложнейших состояний - от тяжелых хронических воспалений до устойчивых форм опухоли", - отметили в ПНИПУ.