Обнаружен безопасный способ получения фенилбутазона

КАЗАНЬ, 26 мая. /ТАСС/. Ученые Химического института им. А. М. Бутлерова Казанского федерального университета разработали способ получения метастабильной кристаллической формы фенилбутазона, который является одним из самых распространенных лекарственных веществ, продаваемых под разными торговыми марками в качестве нестероидного противовоспалительного препарата. Об этом ТАСС сообщили в пресс-службе Минобрнауки РФ.

Отдельные производители продают фенилбутазон в виде метастабильной кристаллической формы, обеспечивающей повышенную биодоступность и, соответственно, больший фармакологический эффект при меньшей дозировке.

"Проблема в том, что обычные способы получения такой формы включают кристаллизацию из раствора, которая приводит к частичному окислению лекарственного вещества кислородом воздуха, что делает продукт небезопасным. Так, химиками КФУ был разработан способ получения метастабильной кристаллической формы фенилбутазона, он исключает его окисление кислородом воздуха и при этом не требует использования инертной атмосферы", -рассказали в пресс-службе.

Есть более эффективные и менее опасные аналоги. По словам Горбачука, преимуществом фенилбутазона является то, что он дешев в производстве, все его негативные побочные эффекты хорошо известны, а производителям не нужно платить лицензионные отчисления разработчикам.

"Использование метастабильного полиморфа фенилбутазона в лекарственных препаратах позволяет снизить дозировку с тем же или большим фармакологическим эффектом и, соответственно, уменьшить вредные побочные эффекты. <…> Вопрос состоит в том, как получить такую метастабильную кристаллическую форму из стабильной, имеющейся на рынке, без окисления. Известные способы, описанные в литературе, включают кристаллизацию из растворов, где для предотвращения окисления кислородом воздуха нужно использовать продувку инертным газом, например азотом или аргоном, предварительно очищенных от следов кислорода, что дорого. Наша разработка исключает приготовление растворов. Используются твердофазные процессы, где твердая стабильная кристаллическая форма последовательно насыщается парами двух растворителей. Первый образует сольват - кристаллическое вещество, содержащее одновременно фенилбутазон и растворитель. Пары второго растворителя вытесняют первый из сольвата с образованием метастабильной формы без продуктов окисления", - цитирует пресс-служба слова профессора кафедры физической химии Химического института КФУ Валерия Горбачука.

Исследование проводилось в рамках государственного задания. Заявка на изобретение подана при поддержке программы стратегического академического лидерства "Приоритет - 2030". Результаты опубликованы в журнале CrystEngComm.