Врачи создали активатор рецепторов горького вкуса для помощи при астме
Ученые создали агонист рецептора TAS2R14, стимуляция которого потенциально способна помочь при астме. Об этом сообщает Американское химическое общество.
Рецепторы горького вкуса расположены не только во рту, но и в других частях тела, включая дыхательные пути. Среди 25 различных типов рецепторов горького вкуса подтип TAS2R14 является одним из наиболее широко распространенных в тканях вне рта. Активация этих рецепторов открывает проходы в легких, поэтому они являются потенциальной мишенью при лечении астмы. Однако ученым неизвестны его природные агонисты — вещества, которые при взаимодействии с рецептором изменяют его состояние, приводя к биологическому отклику. Известно, что подобным эффектом обладает флуфенамовая кислота — синтетический НПВП, но его действие недостаточно выраженно.
Теперь Лукас Ватерлоо и его коллеги синтезировали более эффективный аналог этого вещества. В качестве исходного материала была взята флуфенамовая кислота, затем в ходе серии химических реакций ее фенильное кольцо заменили на 2-аминопиримидин, а карбоксильную группу — на тетразол.
В результате был синтезирован агонист этого рецептора в шесть раз более мощный, чем флуфенамовая кислота. Это означает, что для получения ответа, подобного таковому от НПВП, потребуется меньше соединения. Этот агонист также был высокоселективным в отношении TAS2R14 и не затрагивал другие рецепторы, что потенциально может минимизировать побочные эффекты.
Новое соединение поможет пролить свет на структуру, механизм и физиологическую функцию рецепторов горького вкуса. Кроме того, потенциально это позволит проводить терапию астмы путем воздействия на эти рецепторы.
