Ученые создали агонист рецептора TAS2R14, стимуляция которого потенциально способна помочь при астме. Об этом сообщает Американское химическое общество.
Рецепторы горького вкуса расположены не только во рту, но и в других частях тела, включая дыхательные пути. Среди 25 различных типов рецепторов горького вкуса подтип TAS2R14 является одним из наиболее широко распространенных в тканях вне рта. Активация этих рецепторов открывает проходы в легких, поэтому они являются потенциальной мишенью при лечении астмы. Однако ученым неизвестны его природные агонисты — вещества, которые при взаимодействии с рецептором изменяют его состояние, приводя к биологическому отклику. Известно, что подобным эффектом обладает флуфенамовая кислота — синтетический НПВП, но его действие недостаточно выраженно.
Теперь Лукас Ватерлоо и его коллеги синтезировали более эффективный аналог этого вещества. В качестве исходного материала была взята флуфенамовая кислота, затем в ходе серии химических реакций ее фенильное кольцо заменили на 2-аминопиримидин, а карбоксильную группу — на тетразол.
В результате был синтезирован агонист этого рецептора в шесть раз более мощный, чем флуфенамовая кислота. Это означает, что для получения ответа, подобного таковому от НПВП, потребуется меньше соединения. Этот агонист также был высокоселективным в отношении TAS2R14 и не затрагивал другие рецепторы, что потенциально может минимизировать побочные эффекты.
Новое соединение поможет пролить свет на структуру, механизм и физиологическую функцию рецепторов горького вкуса. Кроме того, потенциально это позволит проводить терапию астмы путем воздействия на эти рецепторы.