В Иванове создали инновационное лекарство от ревматоидного артрита
Ученые Института химии растворов РАН имени Г. Крестова придумали, как продлить действие веществ, которые применяются для снятия боли при воспалении суставов. Препарат нового поколения будет выпускаться в форме растворов для инъекций, но при попадании в организм превращаться в гель. При этом скорость высвобождения нужного соединения из него удастся программировать - специалисты сравнили принцип работы лекарства с коробкой переключения передач в автомобиле.
Поиском вариантов терапии ревматоидного артрита занимаются в лаборатории "Химия олигосахаридов и функциональных материалов на их основе". Большинство фармпрепаратов от этой болезни сегодня выпускается в форме таблеток. Пока вещества перевариваются, всасываются в кровь и достигают очага воспаления, их эффективность теряется. Чтобы не испытывать боли, лекарства приходится принимать постоянно и в большом количестве. Более рационально, особенно при острых воспалениях и отеках, использовать инъекции. Как правило, колют кортикостероиды или гиалуроновую кислоту, однако они снимают симптомы лишь ненадолго.
- Действующие вещества в таблетированных формах препаратов от артрита плохо растворяются в воде. Мы много лет занимаемся вопросами повышения растворимости социально значимых лекарственных соединений, поскольку от этого зависит не только результативность лечения, но и снижение вероятности проявления побочных эффектов, - пояснила руководитель лаборатории, доктор химических наук Ирина Терехова.
Если задать в инъекции высокую дозировку, "побочек" будет много. Поэтому ученые стараются сделать так, чтобы вещество действовало постепенно, а скорость и объем его поступления к нужному участку в организме можно было контролировать.
Химики научились настраивать препарат на активацию только при попадании в организм
Одно из возможных решений - плюроники, или "умные" гидрогели на основе сополимеров полиэтилен-полипропиленоксида. В обычных условиях это не гель, а жидкость. Но под действием температуры тела, уже попав в организм, полимерные составы меняют структуру и становятся вязкими. За счет этого лекарство высвобождается намного медленнее, чем из жидкого раствора. Кроме того, плюроники в растворе образуют так называемые супрамолекулярные ансамбли, куда можно поместить молекулы лекарств. Таким образом можно увеличить содержание действующего вещества в инъекции. Учитывая медленное высвобождение препарата, необходимую периодичность уколов сокращают до одного раза в месяц.
В "умный" гидрогель ивановские химики поместили противоревматический препарат лефлуномид.
- Вариативность свойств полученных гелей позволяет вводить оптимальную дозировку лефлуномида и обеспечить его контролируемое поступление в организм, - отметил научный сотрудник лаборатории, кандидат химических наук Михаил Агафонов.
Свежее исследование ИХР РАН посвящено подбору оптимального состава плюроников для контроля ключевых параметров: температуры, при которой раствор начнет "сворачиваться", и механических свойств геля. Комбинируя разные типы плюроников и содержание полимеров в них, химики научились настраивать препарат на активацию только при попадании в организм и замедлять высвобождение лефлуномида. Полученный результат уже протестировали в среде, близкой к синовиальной жидкости человеческого сустава.
Кстати
Еще одна научная работа специалистов Института химии растворов, выполненная совместно с коллегами из Ивановского государственного химико-технологического университета и Балтийского федерального университета имени И. Канта, позволит сделать безопаснее МРТ с контрастом. Предметом изучения стали вещества-"маячки", которые вводятся в кровь и подсвечивают ткани внутри организма во время проведения исследования. В состав таких препаратов входят атомы и ионы металлов с тяжелым ядром, которые враждебно воспринимаются живыми клетками.
"Чтобы такие частицы не только проходили через "охранную систему" организма, но и были усвоены клетками, на их поверхность нужно помещать биологические молекулы. Ученые замаскировали наночастицы золота и платины оболочкой из натуральной аминокислоты - L-тирозина. Эта аминокислота есть в нашем организме, поэтому клетки легче принимают "спрятанные" частицы", - пояснили в пресс-службе БФУ.
В присутствии тирозина рядом с частицами золота происходит "сжатие" молекулы, а рядом с платиной - "растягивание". Исследование последней в комбинации с аминокислотами проведено впервые. Это важно, так как платину считают противораковым средством нового поколения.