
Бупивакаин
bupivacaine
- бупивакаин (bupivacaine)
Инструкция по применению препарата
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
1 мл | |
бупивакаина гидрохлорида моногидрат | 5.28 мг |
что соответствует содержанию бупивакаина гидрохлорида | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксида раствор 0.1M или раствор хлористоводородной кислоты 0.1M - до pH 4.0-6.5, вода д/и - до 1 мл.
4 мл - ампулы полипропиленовые (5) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полипропиленовые (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полипропиленовые (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч.
Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде.
Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.
Показания
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Режим дозирования
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны.
Максимальная доза составляет 2 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Противопоказания к применению
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.
Особые указания
Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.
При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Популярные препараты

Мексидол®
р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5, 20, 50 или 100 шт.
Нейромультивит®
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг+200 мг+200 мкг: 20 шт.
Амоксиклав®
таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 10, 14, 15, 20 или 21 шт.
Фенибут
таб. 250 мг: 10 или 20 шт.
Милдронат®
капс. 500 мг: 60 шт.
Амоксициллин
капс. 500 мг: 10, 20, 500 или 1000 шт.
Омепразол
капс. 10 мг: 28 шт.
Ибупрофен
таб., покр. оболочкой, 200 мг: 10, 20 или 50 шт.
Нимесил®
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/2 г: пакетики 9, 15 или 30 шт.