Антистен

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

Фармакокинетика

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. C_max достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. V_d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

T_1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

Показания

Стабильная стенокардия - в качестве дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд).

Редко: тошнота, рвота, гастралгия.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к триметазидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.